Številka Cas: 147403-03-0 Molekulska formula: C24H29N5O3
Tališče | 230°C |
Gostota | 1,41 g/cm³ |
skladiščna temp | 2-8 ℃ |
topnost | Je skoraj netopen v vodi, topnost v etanolu pa je 5,5 mg/m |
optična dejavnost | +76,5 stopinj (C=1, etanol) |
Videz | bela ali umazano bela trdna snov brez vonja |
je nepeptidni, peroralno učinkovit antagonist receptorjev angiotenzina II (AT).Ima visoko selektivnost proti receptorju tipa I (AT1) in ga je mogoče kompetitivno antagonizirati brez stimulativnih učinkov.Prav tako lahko zavira sproščanje aldosterola iz glomerulnih celic nadledvične žleze, ki ga posreduje receptor AT1, vendar nima zaviralnega učinka na sproščanje, ki ga povzroča kalij, kar kaže na njegov selektivni učinek na receptorje AT1.Poskusi in vivo na različnih vrstah živalskih modelov hipertenzije so pokazali, da ima dober antihipertenzivni učinek in nima pomembnega vpliva na kontraktilno funkcijo srca in srčni utrip.Ni antihipertenzivnega učinka na živali z normalnim krvnim tlakom
Antihipertenzivna zdravila.je antagonist receptorjev angiotenzina II (Ang II), ki selektivno blokira vezavo Ang II na receptorje AT1 (njegov specifični antagonistični učinek na receptorje AT1 je približno 20.000-krat večji od učinka AT2), s čimer zavira krčenje žil in sproščanje aldosterona, kar povzroči hipotenzivni učinki
Priporočeni začetni odmerek za tablete je 80 mg (2 tableti), peroralno enkrat na dan.Na splošno, če je 4 tedne neučinkovito, se lahko odmerek poveča na 160 mg (4 tablete) enkrat na dan.Po tujih podatkih o klinični uporabi lahko največji odmerek doseže 320 mg (8 tablet) enkrat na dan
1. Bolniki s hipertenzijo, zapleteno s sladkorno boleznijo, hipertenzijo, zapleteno z nefropatijo ali preprosto diabetično nefropatijo,
2. bolniki s hipertenzijo, zapleteno s srčnim popuščanjem ali miokardnim infarktom