Številka Cas: 144701-48-4 Molekulska formula: C33H30N4O2
Tališče | 261-263 °C |
Gostota | 1,16 (groba ocena) |
skladiščna temp | Inertna atmosfera, sobna temperatura 2-8°C |
topnost | DMSO: >5 mg/mL pri 60 °C |
optična dejavnost | N/A |
Videz | Umazano bela trdna snov |
Čistost | ≥98 % |
je bil v ZDA uveden za zdravljenje hipertenzije.Pripravimo ga lahko v osmih korakih, začenši z metil 4-amino-3-metil benzoatom;prva in druga ciklizacija v benzimidazolni obroč se pojavita v korakih 4 oziroma 6.blokira delovanje angiotenzina II (Ang II), primarne efektorske molekule sistema renin-angiotenzin-aldosteron (RAAS).Je šesti v tem razredu 《sartanov》, ki se trži po vodilni spojini Losartanu.Njegov dolgotrajen učinek (24-urni razpolovni čas) je lahko glavna razlika z drugimi antagonisti angiotenzina II.Za razliko od več drugih učinkovin v tej kategoriji, njegovo delovanje ni odvisno od pretvorbe v aktivni presnovek, pri čemer je 1-O-acilglukuronid glavni presnovek, ki ga najdemo pri ljudeh. Je močan kompetitivni antagonist receptorjev AT1, ki posredujejo večino pomembnih učinkov angiotenzina II, medtem ko nima afinitete za podtipe AT2 ali druge receptorje, ki sodelujejo pri kardiovaskularni regulaciji.V več kliničnih študijah so odmerki enkrat na dan povzročili učinkovite in trajne učinke znižanja krvnega tlaka z nizko pojavnostjo stranskih učinkov (zlasti kašelj, povezan z zdravljenjem, povezan z zaviralci ACE pri starejših bolnikih).
je antagonist receptorjev angiotenzina II.