l Številka Cas: 171596-29-5 Molekulska formula: C₂₂H₁₉N3O₄
Tališče | >193 °C |
Gostota | DMF: 25 mg/ml DMF:PBS (pH 7,2) (1:1): 0,5 mg/ml DMSO: 20 mg/ml |
skladiščna temp | -20°C |
topnost | DMF: 25 mg/ml DMF:PBS (pH 7,2) (1:1): 0,5 mg/ml DMSO: 20 mg/ml |
optična dejavnost | [α]/D +68 do +78°, c = 1 v kloroformu-d |
Videz | Bela do umazano bela trdna snov |
Čistost | ≥98 % |
(tržno ime ali ) je neke vrste zaviralec PDE5, ki se uporablja za zdravljenje erektilne disfunkcije, benigne hipertrofije prostate in pljučne arterijske hipertenzije.Učinek je sproščanje mišic krvnih žil in povečanje pretoka krvi v kavernozno telo.Mehanizem delovanja je prek zaviranja aktivnosti cGMP specifične fosfodiesteraze tipa 5 (PDE5).PDE5 razgradi cGMP v corpus cavernosum, ki se nahaja okoli penisa.Zato tadalafi vodi do povečane koncentracije cGMP, kar dodatno povzroči sprostitev gladkih mišic in povečan pretok krvi v corpus cavernosum.Nekatere klinične študije so tudi nakazale, da bi lahko izboljšalo delovanje endotelija pri moških s povečanim tveganjem za srčno-žilne bolezni in zmanjšalo simptome urinarnega trakta, ki so posledica benigne hiperplazije prostate.
analgetik, blokator privzema, agonist mu-opiodnih receptorjev.Zaviralec fosfodiesteraze 5.se uporablja za zdravljenje erektilne disfunkcije.
se po strukturi razlikuje od sildenafila in vardenafila.Hitro se absorbira in doseže najvišjo koncentracijo (378 μg/L po 20-mg odmerku) po 2 urah, kar kaže dolgo razpolovno dobo 17,5 ur.Prav tako se presnavlja v jetrih (CYP3A4).Predvsem na njegovo farmakokinetiko klinično ne vplivajo alkohol ali vnos hrane ali dejavniki, kot so sladkorna bolezen ali okvarjeno delovanje jeter ali ledvic.