Številka Cas: 54-31-9 Molekulska formula: C12H11ClN2O5S
Tališče | 261-263 °C |
Gostota | 1,16 (groba ocena) |
skladiščna temp | Inertna atmosfera, sobna temperatura 2-8°C |
topnost | DMSO: >5 mg/mL pri 60 °C |
optična dejavnost | N/A |
Videz | Umazano bela trdna snov |
Čistost | ≥98 % |
Telmisartan je bil lansiran v ZDA za zdravljenje hipertenzije.Pripravimo ga lahko v osmih korakih, začenši z metil 4-amino-3-metil benzoatom;prva in druga ciklizacija v benzimidazolni obroč se pojavita v korakih 4 oziroma 6.Telmisartan zavira delovanje angiotenzina II (Ang II), primarne efektorske molekule sistema renin-angiotenzin-aldosteron (RAAS).Je šesti v tem razredu 《sartanov》, ki se trži po vodilni spojini Losartanu.Njegov dolgotrajen učinek (24-urni razpolovni čas) je lahko glavna razlika z drugimi antagonisti angiotenzina II.Za razliko od številnih drugih učinkovin v tej kategoriji njegovo delovanje ni odvisno od pretvorbe v aktivni presnovek, saj je 1-O-acilglukuronid glavni presnovek, ki ga najdemo pri ljudeh.Telmisartan je močan kompetitivni antagonist receptorjev AT1, ki posredujejo pri večini pomembnih učinkov angiotenzina II, medtem ko nima afinitete za podtipe AT2 ali druge receptorje, ki sodelujejo pri kardiovaskularni regulaciji.V več kliničnih študijah je telmisartan v odmerku enkrat na dan povzročil učinkovite in trajne učinke znižanja krvnega tlaka z nizko pojavnostjo stranskih učinkov (zlasti kašelj, povezan z zdravljenjem, povezan z zaviralci ACE pri starejših bolnikih).
Telmisartan je antagonist receptorjev angiotenzina II.